La fabulosa historia de las gliflozinas.

Resumen

Introducción: La sorprendente historia de las gliflozinas se inicia con el modelo de diabetes renal inducida por florizina y culmina con la síntesis de los C glucósidos derivados de la floridzina: las gliflozinas. Estos medicamentos, inhibidores específicos de SGLT-2, constituyen una nueva clase de antidiabéticos orales con insospechados efectos benéficos a nivel cardiovascular y renal.

Objetivo de la revisión: El objetivo de la presente revisión narrativa histórica de los eventos relacionados con el desarrollo de las glifozinas a partir de florizina.

Puntos importantes de la revisión:

• La floridzina o florizina, un O-glucósido natural, es descubierta en 1835 por dos químicos belgas: Laurent-Guillaume de Koninck (1809-1887) y Jean Servais Stas (1813-1891).
• Joseph von Mering describe en 1883 los efectos glucosúricos de la florizina, primero en perros, luego en humanos, lo que dará lugar a un modelo de diabetes nefrogénica.
• En la década de 1950, se observa que la florizina bloquea el transporte de glucosa en diferentes epitelios, incluidos el riñón y el intestino.
• Hoy en día, se sabe que la florizina es un antagonista inespecífico de los receptores (GLUT) de glucosa. Mucho debemos también a los pacientes con glucosuria congénita, en quienes se identificaron mutaciones inactivadoras de los receptores GLUT.

Conclusión: El fabuloso destino de las gliflozinas ilustra al lector la relevancia de la historia de la medicina y de la investigación traslacional que permitieron importantes avances terapéuticos para un gran número de pacientes diabéticos, renales y cardíacos.